Langsung ke konten utama

Ansiolitik

Pendahuluan
Ansiolitik Benzodiazepin sebagai ansiolitik efektif dalam menghilangkan ansietas dan banyak digunakan. Dipakai untuk gejala-gejala yang berkaitan dengan stress, tidak bahagia atau penyakit fisik minor. Obat-obat tersebut tidak boleh digunakan untuk mengobati depresi, kondisi fobia, obsesi atau psikosis kronik. Pada anak-anak pengobatan ansiolitik hanya boleh digunakan untuk menghilangkan ansietas akut (dan insomnia yang terkait) yang disebabkan oleh rasa takut misalnya sebelum operasi. Pengobatan ansiolitik dipakai dengan dosis serendah mungkin dan waktu sejangka pendek mungkin. Ketergantungan terutama terjadi pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat dan gangguan kepribadian yang jelas.  Ansiolitk terutama benzodiazepin juga dikenal sebgai trankuiliser minor. Istilah ini tidak tepat oleh karena bukan hanya berbeda dngan obat antipsikotik (trankuiliser mayor) bahkan penggunaanya pun sama sekali tidak berarti minor. Antipsikosis pada dosis rendah kadang-kadang dipakai pada ansietas yang berat untuk kerja sedasinya akan tetapi penggunaan jangka panjang harus dihindarkan utuk menghindari resiko terjadinya tardive dyskinesia. Benzodiazepin merupakan ansiolitik yang paling banyak digunakan. Obat ini telah menggantikan barbiturat dan meprobamat dalam pengobatan ansietas karena Benzodiazepin lebih efektif dan aman. Pada waktu ini, terdapat sekitar 20 derivat Benzodiazepin. Benzodiazepin dipakai untuk pemakaian jangka pendek pada ansietas yang berat. Kerja yang panjang dimiliki oleh : diazepam, alprazolam, bromazepam, klordiazepoksid, klobazam dan klorazepat. Kerja jangka pendek dimiliki oleh : lorazepam dan oksazepam dipakai pada pasien dengan gangguan hati tetapi mempunyai resiko besar pada pemutusan obat. Diazepam dan lorazepam kadang-kadang dipakai secara i.v untuk mengendalikan panik. Pemakaian i.m tidak lebih menguntungkan dibandingkan pemakaian oral.

Ansiolitik Benzodiazepin

1~ Ansiolitik yang paling sering digunakan.
2~ Tidak mengurangi kekhawatiran, namun mengatasi kecemasan dengan menurunkan kewaspadaan dan dengan menghilagkan gejala somatik seperti ketegangan otot.
3~ Semua benzodiazepin memiliki efikasi yang sama, menyebabkan sedasi, gangguan kosentrasi, dan amnesia anterograde. Spektrum klinis benzodiazepin meliputi:
a-  Ansiolitik
b- Antikonvulsan
c-  Antiinsomnia
d- Premedikasi bedah
4~ Beberapa contoh benzodiazepin:
a- Diazepam dan Chlordiazepoxide, merupakan benzodiazepin broadspectrum.
b- Nitrazepam dan Flurazepam, lebih efektif sebagai antiinsomnia karena dosis antiinsomnia berdekatan dengan dosis anticemas.
c- Midazolam, onset cepat dan kerja singkat, cocok untuk premedikasi bedah.
d- Bromazepam, Lorazepam, dan Clobazam, lebih efektif sebagai anticemas karena dosis antiinsomnia dan anticemas yang berjauhan.
e- Clobazam, efek samping terhadap performa psikomotor paling kecil, cocok untuk pasien dewasa atau pasien lansia yang ingin aktif.
f- Lorazepam, benzodiazepin dengan waktu paruh pendek dan tidak ada akumulasi obat yang signifikan pada dosis terapi, cocok untuk pasien dengan kelainan fungsi hati dan ginjal.
g- Alprazolam, efektif untuk ansietas antisipatorik, memiliki onset cepat dan komponen anti depresi.

Ansiolitik Non Benzodiazepin
a~ Sulpiride, efektif untuk meredakan gejala somatik dari sindrom ansietas dan resiko ketergantungan paling kecil.
b~ Buspirone, obat yang sering digunakan untuk pasien dengan kecemasan kronik, pasien yang relaps setelah terapi dengan benzodiazepin, dan pasien dengan riwayat penyalahgunaan zat. Tidak seperti benzodiazepin, buspirone lebih mengurangi kecemasan daripada gejala somatik pada Gangguan cemas menyelurh (Generalized Anxiety Disorder, GAD). Buspirone sama efektifnya dengan benzodiazepin untuk terapi pasien dengan GAD. Buspiron juga tidak menyebabkan ketergantungan dan toleransi. Namun perlu diinformasikan pada pasien bahwa, tidak seperti benzodiazepin yang dapat langsung menghilangkan gejala kecemasan, onset Buspirone perlu 2-3 minggu.

Antidepresan Trisiklik
Imipramine, efektif dalam mengendalikan kecemasan pada GAD, namun belum diteliti efektivitasnya jika dibandingkan dengan Benzodiazepin atau Buspirone. Dapat juga digunakan alternatif Desmipramine atau Nortriptiline dengan efek samping antikolinergik dan antiadrenergik yang lebih ringan.

Antidepresan Atipikal
Trazodone, untuk pasien yang tidak merespon pada agen yang lain, penggunaan dibatasi karena efek samping sedasi dan priapismus yang tinggi. Nefazodone dapat digunakan sebagai alternatif karena efek sampingnya lebih dapat ditoleransi. Venlafaxine, memiliki efek anticemas dan antidepresi untuk pasien dengan GAM disertai Depresi Mayor

Diazepam
Indikasi : pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus, kejang demam, spasme otot.

Peringatan : dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin, hamil, menyusui, bayi, usia lanjut, penyakit hati dan ginjal, penyakit pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang nyata, kurangi dosis pada usia lanjut dan debil, hindari pemakaian jangka panjang, peringatan khusus untuk injeksi i.v porfiria.

Kontraindikasi : depresi pernapasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur, tidak boleh digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi.

Efek samping : mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi paradoksikal dalam agresi, gangguan mental, amnesia, ketergantungan, depresi pernapasan, kepala terasa ringan hari berikutnya, bingung. Kadang-kadang terjadi: nyeri kepala, vertigo, hipotensi, perubahan salivasi, gangguan saluran cerna, ruam, gangguan penglihatan, perubahan libido, retensi urin, dilaporkan juga kelainan darah dan sakit kuning, pada injeksi i.v terjadi : nyeri, tromboflebitis dan jarang apneu atau hipotensi.

Dosis oral : ansietas 2 mg 3 kali/hari, dinaikkan bila perlu sampai 15-30 mg/hari dalam dosis terbagi. Untuk usia lanjut atau debil dosis setengahnya. Insomnia yang disertai ansietas 5-15 mg sebelum tidur.  Injeksi i.m. atau i.v. lambat ( kedalam vena yang besar dengan kecepatan tidak lebih dari 5 mg/menit) untuk ansietas akut berat, pengendalian serangan panik akut, dan putus alkohol akut: 10 mg diulangi bila perlu setelah tidak kurang dri 4 jam. Dengan melalui rektal sebagai larutan ansietas akut dan agitasi : 10 mg (usia lanjut 5 mg) diulang setelah 5 menit bila perlu. Untuk ansietas apabila pemberian oral tidak dapat dilakukan obatdiberikan melalui rektum sebagai supositoria : 10-30 mg (dosis lebih tinggi terbagi).

Sediaan yang beredar : diazepam, lovium, mentalium, paralium, stesolid, trankinon, valium, validex, valisanbe.

Alprazolam
Indikasi : ansietas
Peringatan, indikasi dan efek samping : lihat diazepam.
Dosis : 250-500 mcg 3 kali sehari (usia lanjut atau debil 250 mcg 2-3 kali sehari). Naikkan bila perlu sampai total 3 mg/ hari. Untuk anak tidak dianjurkan.
Sediaan yang beredar : xanax
Obat –obat lain untuk ansietas : bromazepam, klordiazepoksid, klobazam, kalium klorazepat, lorazepam, buspiron HCl, meprobamat,

Barbiturat
Barbiturat yang kerjanya sedang hanya digunakan pada pengobatan insomnia yang sulit diobati dan berat, pada pasien-pasien yang sebelumnya telah mendapat barbiturat. Obat golongan ini dihindari pada usia lanjut. Barbituran kerja lama yaitu : fenobarbital dn metilfenobarbital, kadang-kadang masih bermanfaat pada kasus epilepsi. Barbiturat yang kerjanya jangka pendek yakni metoheksiton dan tiopenton, digunakan dalam anestesia.

Indikasi : insomnia yang sulit diobati dan berat pada pasien yang pernah mendapat barbiturat.

Peringatan : hindari penggunaan sedapat mungkin; ketergantungan dan toleransi mudah terjadi. Pemutusan obat tiba-tiba dapat menimbulkan gejala putus serius ( sampai menimbulkan kematian). Dosis ulangan dapat menimbulkan kumulasi dan dapat menimbulkan sedsi berlebihan; perhatian juga pada penyakit pernapasan, penyakit ginjal, gangguan hati.

Kontraindikasi : insomnia yang disebabkan oleh nyeri, porfiria, hamil, menyusui, hindari pada anak, dewasa muda, usia lanjut, pasien debil, dan juga pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.

Efek samping : hangover dengan mengantuk, pusing, ataksia, depresi pernapasan, reaksi hipersensitivitas, nyeri kepala, terutama pada usia lanjut; eksitasi paradoksikal dan bingung kadang- kadang terjadi mendahului tidurnya.

Cara kerja
Pengikatan GABA (sam gama aminobutirat) ke reseptornya pada membran sel akan membuka saluran klorida, meningkatkan efek konduksi klorida. Aliran ion klorida yang masuk menyebabkan hiperpolarisasi lemah menurunkan potensi postsinaptik dari ambang letup dan meniadakan pembentukan kerja-potensial. Benzodiazepin terikat pada sisi spesifik dan berafinitas tinggi dari membran sel, yang terpisah tetapi dekat reseptor GABA. Reseptor Benzodiazepin terdapat hanya pada SSP dan lokasinya sejajar dengan neuron GABA. Pengikatan Benzodiazepin memacu afinitas reseptor GABA untuk neurotransmiter yang bersangkutan, sehingga saluran klorida yang berdekatan lebih sering terbuka. Keadaan tersebut akan memacu hiperpolarisasi dan menghambat letupan neuron (Catatan : Benzodiazepin dan GABA secara bersama-sama akan meningkatkan afinitas terhadap sisi ikatannya tanpa perubahan jumlah total sisi tersebut). Efek klinik berbagai Benzodiazepin tergantung pada afinitas ikatan obat masing-masing pada kompleks saluran ion, yaitu kompleks GABA reseptor dan klorida.

Efek
Benzodiazepin bukan antipsikotik atau analgetik dan tidak mempengaruhi SSA. Semua Benzodiazepin memperlihatkan efek berikut :
1~ Menurunkan ansietas : pada dosis rendah, Benzodiazepin bersifat ansiolitik. Diperkirakan dengan menghambat secara selektif saluran neuron pada sistem limbik otak.
2~ Bersifat sedatif dan hipnotik : semua Benzodiazepin yang digunakan untuk mengobati ansietas juga mempunyai efek sedatif. Pada dosis yang lebih tinggi, Benzodiazepin tertentu menimbulkan hipnotis (tidur yang terjadinya secara artifisial).
3~ Antikonvulsan : beberapa Benzodiazepin bersifat antikonvulsan dan digunakan untuk pengobatan epilepsi dan gangguan kejang lainnya.
4~ Pelemas otot : Benzodiazepin melemaskan otot skelet yang spastik, barangkali dengan cara meningkatkan inhibisi presinaptik dalam sumsum tulang.

Penggunaan Dalam Terapi
Beberapa Benzodiazepin mempunyai perbedaan kecil dalam kemampuan-nya sebagai ansiolitik, antikonvulsan dan sedatif. Lama kerja hanya berbeda diantara kelompok obat sehingga pertimbangan farmakokinetik kadang-kadang perlu ketika memilih obat.

Gangguan ansietas : Benzodiazepin digunakan untuk pengobatan ansietas yang menyertai depresi dan skizofren. Obat-obat ini jangan digunakan untuk stress normal dalam kehidupan sehari-hari, tetapi hanya untuk ansietas yang lebih hebat, berkepanjangan dan kemudian obat dihentikan setelah penggunaan jangka pendek karena mempunyai potensi adiksi. Obat yang bekerja panjang seperti diazepam digunakan untuk pasien dengan ansietas yang memerlukan pengobatan jangka lama. Efek antiansietas Benzodiazepin kurang menimbulkan toleransi dibanding efek sedatif dan hipnotik. Untuk gangguan panik, digunakan alprazolam sebagai terapi jangka pendek dan panjang, meskipun dapat menyebabkan gejala putus obat pada sekitar 30% penderita.

Gangguan otot : diazepam digunakan untuk pengobatan spasme otot skelet seperti terjadi pada kaku otot dan dalam mengobati spastik akibat gangguan degeneratif seperti pada multipel sklerosis dan palsi serebral.

Kejang : klonazepam berguna dalam pengobatan epilepsi sedangkan diazepam adalah obat pilihan untuk menghilangkan kejang epileptik grand mal dan status epileptikus. Kordiazepam, klorazepat, diazepam dan oksazepam digunakan untuk pengobatan akut putus alkohol.

Gangguan tidur : tidak semua Benzodiazepin digunakan sebagai obat tidur, meskipun semua mempunyai efek sedatif dan penenang. Tiga Benzodiazepin yang paling banyak digunakan untuk gangguan tidur adalah flurazepam yang bekerja lama, temazepam kerja menengah dan triazolam kerja singkat.
a~ Flurazepam : Benzodiazepin yang kerja panjang ini sangat mengurangi waktu induksi tidur, jumlah bangun dan dapat meningkatkan lama tidur. Flurazepam mempunyai efek jangka panjang dan menyebabkan insomnia rebound ringan. Untuk pengobatan jangka panjang, efektivitasnya mantap selama 4 minggu. Flurazepam dan metabolit aktif mempunyai waktu paruh sekitar 85 jam, yang dapat menyebabkan mengantuk siang hari dan penumpukan obat.
b~ Temazepam : obat ini berguna pada pasien yang sering bangun. Efek sedatif paling tinggi terjadi 2-3 jam setelah minum obat dan karenanya perlu diberikan beberapa jam sebelum tidur.
c~ Triazolam : Benzodiazepin ini mempunyai masa kerja yang relatif singkat dan digunakan untuk memacu tidur pada pasien dengan insomnia berulang. Temazepam digunakan untuk insomnia dalam bentuk tidak dapat tidur nyenyak, triazolam efektif dalam mengobati individu yang mengalami kesulitan tidur. Toleransi biasanya terjadi setelah beberapa hari dan waktu putus obat sering menimbulkan insomnia ulangan (rebound), sehingga pasien minta resep kembali. Dengan demikian, obat ini akan bermanfaat bila digunakan secara berkala bukan setiap hari. Umumnya hipnotika harus diberikan dalam waktu terbatas, biasanya kurang dari 2-4 minggu.

Famakokinetik
Absorbsi dan distribusi : Benzodiazepin bersifat lipofilik dan diabsorbsi secara cepat dan sempurna setelah pemberian oral dan didistribusikan ke seluruh tubuh.
Lama kerja : waktu paruh Benzodiazepin penting secara klinis karena lama kerja dapat menentukan penggunaan dalam terapi. Benzodiazepin dibagi atas kelompok kerja jangka pendek, sedang dan panjang. Obat jangka panjang membentuk metabolit aktif dengan waktu paruh panjang.
Nasib : kebanyakan Benzodiazepin termasuk klordiazepksid dan diazepam dimetabolisme oleh sistem metabolik mikrosomal hati menjadi senyawa yang juga aktif. Untuk Benzodiazepin ini, waktu paruh menunjukkan kerja kombinasi dari obat asli dan metabolitnya. Benzodiazepin dikeluarkan dalam urine sebagai metabolit glukuronat atau metabolit oksidasi.

Ketergantungan
             Ketergantungan psikologik dan fisik dari Benzodiazepin dapat terjadi jika dosis tinggi obat diberikan dalam jangka panjang. Penghentian mendadak dapat menimbulkan gejala putus obat, termasuk bingung, ansietas, agitasi, gelisah, insomnia dan stres. Karena waktu paruh panjang dari beberapa Benzodiazepin, gejala putus obat dapat tidak terjadi sampai beberapa hari setelah penghentian terapi. Benzodiazepin dengan waktu paruh pengeluaran pendek, seperti triazolam, memacu reaksi putus obat yang lebih mendadak dan hebat dibanding yang disebabkan obat-obat yang lambat dikeluarkan seperti flurazepam.

Efek samping
Mengantuk dan bingung : efek ini merupakan dua efek samping Benzodiazepin yang paling sering. Ataksia terjadi pada dosis tinggi dan menghambat aktivtas yang memerlukan koordinasi motorik halus seperti mengendarai mobil. Gangguan kognitif (penurunan daya ingat jangka panjang dan penerimaan pengetahuan baru) dapat terjadi dengan menggunakan Benzodiazepin. Triazolam, Benzodiazepin yang paling cepat dikeluarkan, sering menunjukkan pengembangan toleransi yang cepat, insomnia subuh dan ansietas siang hari disertai amnesia dan bingung.
Perhatian : perlu kewaspadaan jika menggunakan Benzodiazepin untuk pasien yang mengalami gangguan hati. Obat ini dapat memperkuat alkohol dan depresan SSP lain. Namun, Benzodiazepin tidak berbahaya dibandingkan obat ansiolitik dan hipnotik lain. Takar layak letal terjadi jika depresan pusat seperti alkohol juga digunakan bersamaan.

Obat-obat Ansiolitik dan Hipnotik lain
Zolpidem
Meskipun hipnotika zolpidem bukan Benzodiazepin, obat ini bekerja pada perangkat famili reseptor Benzodiazepin. Zolpidem tidak mempunyai sifat antikonvulsan atau pelemas otot. Tidak menimbulkan gejala putus obat, menimbulkan insomnia rebound minimal dan toleransi ringan pada penggunaan lama. Zolpidem cepat diabsorbsi dalam pencernaan, mempunyai onset cepat dan eliminasi waktu paruh pendek (sekitar 3 jam). Efek nonklinik zolpidem termasuk mimpi buruk, agitasi, sakit kepala, gangguan cerna, pusing dan mengantuk siang hari. Meskipun zolpidem mempunyai keuntungan yang besar dibanding Benzodiazepin, pengalaman klinik dari obat tersebut masih terbatas.

Buspiron
Buspiron berguna dalam pengobatan gangguan ansietas umum dan efeknya sama dengan Benzodiazepin. Buspiron bekerja melalui mediasi reseptor serotonin (5-HT1A) meskipun reseptor lain mungkin juga terlibat karena buspiron menunjukkan afinitas untuk reseptor dopamin DA2 dan reseptor serotonin 5-HT2. Cara kerja berbeda dengan Benzodiazepin. Buspiron bukan sebagai antikonvulsan atau pelemas otot seperti Benzodiazepin dan menyebabkan sedasi minimal. Frekuensi efek samping rendah, efek paling sering adalah sakit kepala, pusing, gelisah dan ringan kepala. Sedasi dan disfungsi psikomotor dan kognitif minimal dan dependensi jarang. Onset kerja buspiron lambat.

Hidroksizin
Hidroksizin merupakan antihistamin dengan aktivitas antiemetik. Tendensi habituasi rendah, berguna untuk pasien ansietas yang mempunyai riwayat penyalah gunaan obat. Juga digunakan untuk sedasi sebelum prosedur klinik gigi atau operasi.

Antagonis Benzodiazepin
Flumazenil merupakan antagonis reseptor GABA yang dapat (mengembalikan efek Benzodiazepin secara cepat) Obat hanya dapat diberikan secara intravena. Efek terjadi cepat dan singkat dengan waktu paruh kira-kira satu jam. Pemberian berulang mungkin diperlukan untuk mempertahankan Benzodiazepin jangka panjang. Pemberian flumazenil memudahkan terjadinya kembali efek putus obat pada pasien yang pernah mengalami ketergantungan obat atau menyebabkan kejang jika Benzodiazepin digunakan untuk mengontrol kejang. Pusing, mual, muntah dan agitasi adalah efek samping yang sering terjadi.

Barbiturat
Dulu barbiturat digunakan sebagai obat penenang pasien atau untuk menidurkan dan mempertahankannya. Sekarang sebagian besar telah digantikan oleh Benzodiazepin, sebab barbiturat menyebabkan toleransi, enzim metabolik obat, dependensi fisik dan gejala putus obat yang hebat. Paling mengerikan dapat menyebabkan koma dalam dosis toksik. Barbiturat tertentu seperti tiopental, karena bekerja sangat singkat, masih digunakan sebagai induksi anestesia.

Cara kerja
Barbiturat barangkali mengganggu transpor natrium dan kalium melewati membran sel. Ini mengakibatkan inhibisi aktivitas sistem retikular mesensefalik. Transmisi polisinaptik SSP dihambat. Barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida ke dalam neuron, meskipun obatnya tidak terikat pada reseptor benzodiazepin.

Kerja
Penggolongan barbiturat disesuaikan dengan lama kerja. Misalnya tiopental yang bekerja dalam beberapa detik berfungsi hanya kl. 30 menit, digunakan untuk induksi intravena anestesia. Sebaliknya fenobarbital yang lama kerja lebih dari satu hari digunakan dalam pengobatan kejang. Pentobarbital, sekobarbital dan amobarbital adalah barbiturat kerja pendek, yang efektif sebagai sedati dan hipnotik.
1~ Depresi SSP : pada dosis rendah, barbiturat menghasilkan sedasi (efek menyenangkan, mengurangi eksitasi). Pada dosis tinggi, obat menyebabkan hipnosis, diikuti oleh anestesia (kehilangan rasa atau sensasi) dan akhirnya koma dan mati. Jadi, semua tingkat depresi SSP mungkin terjadi, tergantung pada dosis. Barbiturat tidak meningkatkan ambang nyeri dan tidak mempunyai sifat analgetik. Bahkan dapat memperberat nyeri.
2~ Depresi pernapasan : barbiturat menekan respons hipnotik dan kemoreseptor terhadap CO2 dan overdosis diikuti oleh depresi pernapasan dan kematian.
3~ Induksi enzim : barbiturat memacu enzim hati mikrosomal P-450. Karena itu, pemberian barbiturat jangka panjang akan mengurangi efek beberapa obat yang metabolismenya tergantung pada enzim P-450 sehingga terjadi penurunann konsentrasi.

Penggunaan dalam terapi
1~ Anestesia : pemilihan dalam pengunaan barbiturat sangat dipengaruhi oleh lama kerja yang diinginkan. Barbiturat yang bekerja sangat pendek seperti tiopental, digunakan secara intravena untuk mendapatkan anestesia.
2~ Antikonvulsan : Fenobarbital digunakan untuk menanggulangi kejang tonik-klonik, status epileptikus dan eklamsi. Fenobarbital dianggap sebagai obat pilihan dalam pengobatan kejang berulang pada anak. Namun fenobarbital dapat menekan kemampuan kognitif anak dan karena itu penggunaannya harus hati-hati. Fenobarbital mempunyai aktivitas antikonvulsi yang spesifik yang berbeda dengan depresi SSP non spesifik.
3~ Ansietas : barbiturat telah digunakan sebagai sedati ringan dalam pengobatan ansietas, tensi saraf dan insomnia. Sebagian besar fungsi ini telah diganti oleh Benzodiazepin.

Farmakokinetik
Barbiturat diabsorbsi oral dan beredar luas ke seluruh tubuh. Obat tersebar dalam tubuh dari otak sampai ke daerah splanknikus, otot skelet dan akhirnya ke jaringan lemak. Gerakan ini penting dalam menentukan jangka waktu kerja yang singkat dari tiopental dan derivat jangka pendek lainnya. Barbiturat dimetabolisme dalam hati, dan metabolit yang tidak aktif dikeluarkan dalam urin.

Efek samping
1~ SSP : barbiturat menyebabkan mengantuk, konsentrasi terganggu dan kelesuan mental dan fisik.
2~ “Hangover” obat : barbiturat dalam dosis hipnotik menimbulkan perasaan lesu setelah pasien bangun kembali. “Hangover” obat ini menyebabkan bebarapa fungsi tubuh yang normal terganggu beberapa jam setelah pasien terbangun. Kadang-kadang dapat terjadi mual dan pusing.
3~ Perhatian : Seperti telah dikemukakan di atas, barbiturat memacu sistem P-450 dan karena itu menurunkan efek obat yang dimetabolisme oleh enzim hati ini. Barbiturat meningkatkan sintesis porfirin dan merupakan kontraindikasi pada pasien dengan porfiria intermiten akut.
4~ Ketergantungan : penghentian barbiturat secara mendadak menyebabkan tremor, ansietas, lemah, gelisah, mual dan muntah, kejang, delirium dan jantung berhenti. Gejala putus obat lebih berat jika dibandingkan opiat dan dapat menimbulkan kematian.
5~ Keracunan : dalam beberapa dasawarsa belakangan ini telah terjadi keracunan barbiturat pada beberapa pengguna dan menyebabkan kematian akibat overdosis. Terjadi depresi pernapasan yang hebat bersamaan dengan depresi kardiovaskular pusat, menimbulkan syok dengan pernapasan dangkal dan lambat. Pengobatan dilakukan seperti respirasi artifisial dan kurasan isi lambung jika obat baru saja diminum. Hemodialisis mungkin diperlukan jika obat yang diminum cukup banyak. Alkalinisasi urin sangat membantu pengeluaran fenobarbital.

Sedatif Nonbarbiturat
Klofal hidrat
Kloral hidrat adalah derivat triklor dari asetaldehid dan diubah menjadi trikloretanol dalam tubuh. Obat merupakan sedatif dan hipnotik yang baik, menyebabkan tidur dalam 30 menit dan berlangsung sampai 6 jam. Dalam pencernaan kloral hidrat menyebabkan iritasi dan nyeri epigastrik. Juga menimbulkan sensasi tidak enak dalam mulut.
Antihistamin
Antihistamin sebagai obat bebas mempunyai sifat sedasi seperti difenhidramin dan doksilamin dan efektif mengobati insomnia ringan. Obat ini biasanya tidak mampu untuk semua jenis insomnia kecuali bentuk paling ringan dari insomnia situasional. Selanjutnya obat ini mempunyai efek samping yang tidak diinginkan sehingga penggunaannya lebih sedikit dibanding Benzodiazepin. Antihistamin sedatif ini dijual dalam campuran obat-obat bebas.
Etanol
Etanol (etil alkohol) memberikan efek antiansietas dan sedatif, tetapi potensi peracunannya lebih banyak dari keuntungannya. Etanol adalah depresan SSP, memberikan sedasi dan akhirnya hipnosis dengan dosis yang ditingkatkan. Etanol menyebabkan kurva dosis respons yang dangkal karena itu sedasi terjadi dalam dosis yang sangat luas. Alkohol sinergistik dengan obat-obat sedatif lain dan dapat menyebabkan depresi SSP hebat dengan antihistamin atau barbiturat.
Disulfiram : Etanol dimetabolisme terutama dalam hati, pertama menjadi asetaldehid oleh alkohol dehidrogenase, kemudian asetat oleh aldehid dehidrogenase. Disulfiram menghambat oksidasi asetaldehid menjadi asam asetat dengan menghambat aldehid dehidrogenase. Ini mengakibatkan akumulasi asetaldehid dalam darah, muka merah, takikardia, hiperventilasi, dan mual. Disulfiram dapat digunakan untuk pasien yang sangat ingin menghentikan alkohol untuk mencegah terjadinya efek yang tidak menyenangkan dari akumulasi asetataldehid yang disebabkan disulfiram.

Tanaman Berkhasiat Ansiolitik
Tanaman yang sejak lama digunakan untuk menghilangkan rasa cemas, depresi dan sebagai obat tidur adalah kava. Kava di Inggris dikenal dengan nama intoxicating, di Prancis disebut dengan kawa sementara di Fiji dikenal dengan nama yagona. Dengan minum 100 ml kava dapat membuat orang akan jatuh tertidur dalam waktu 30 menit. Enolida kawain dan dehidrokawain merupakan senyawa aktif yang diisolasi dari α-lakton yang bersifat anticemas. Kava lebih suka digunakan sebagai penenang karena kava bersifat aman, merupakan anticemas yang tidak menyebabkan ketergantungan, dengan mamfaat terapi yang sebanding dengan kelompok benzodiazepin seperti valium. Tidak seperti halnya alkohol atau obat penenang lainnya (pentobarbital, diazepam, dan klordiazepoksid). Kava tidak meyebabkan rasa sakit pada waktu bangun pagi harinya melainkan akan bangun dengan perasaan yang segar.

Kecubung
Kecubung mengandung 0.3-0.4 % alkaloid (sekitar 85 % skopolamin dan 15 % hyoscyamine), hycoscin dan atropin (tergantung pada varietas, lokasi dan musim). Zat aktifnya dapat menimbulkan halusinasi bagi pemakainya. Jika alkaloid kecubung diisolasi maka akan terdeteksi adanya senyawa methyl crystalline yang mempunyai efek relaksasi pada otot gerak. Bagian utama yang digunakan adalah bunga. Selain itu, akar dan daun juga berkhasiat sebagai obat. Tumbuhan ini dapat digunakan secara segar atau setelah dikeringkan.

Kubis Bunga
Kubis bunga mengandung air, protein, lemak, karbihidrat, serat, kalsium, fosfor, besi, natrium, kalium, vitamin (A, C, serta sejumlah kecil tiamin, riboflavin dan niacin). Selain itu juga mengandung senyawa sianohidroksibutena (CHB), sulfran dan iberin yang merangsang pembentukan glutation.

Valerian
Valerian adalah tanaman asli dari Eropa, Amerika Utara dan Asia Barat. Nama Valerian diambil dari bahasa latin ‘valare’, yang artinya “ menjadi sehat’. Valerian telah digunakan sebagai tanaman obat sejak 100 tahun yang lalu, terutama untuk masalah insomnia (sulit tidur). Secara invitro, komponen asam valerenic (valerenic acid) menunjukan penurunan degradasi (penghancuran) gamma aminobutyric acid (GABA). Mekanisme lain adalah adanya glutamine dalam konsentrasi tinggi. Glutamine lebih efektif melewati darah sawar otak (blood brain barrier) yang dapat diambil oleh saraf terminal dan diubah menjadi GABA.

Interaksi Tanaman Berkhasiat Ansiolitik dengan Obat Ansiolitik
Turunan Benzodiazepin – Valerian
Efek trankulansia meningkat dengan penggunaan bersama Valerian. Akibatnya mengantuk, hilang koordinasi otot dan kewaspadaan mental.
Turunan Benzodiazepin – Kecubung
Efek trankulansia meningkat dengan penggunaan bersama valerian. Akibatnya mengantuk, hilang koordinasi otot dan kewaspadaan mental, halusinasi pada pengguna.
Turunan Benzodiazepin – Kava
Efek trankulansia kava sebanding dengan efek benzodiazepine. Akibatnya mengantuk, hilang koordinasi otot dan kewaspadaan mental, dan tidak meyebabkan rasa sakit pada waktu bangun pagi harinya melainkan akan bangun dengan perasaan yang segar.

Referensi
Maslim,  R.  2003, Buku  Saku  Diagnosis  Gangguan  Jiwa  Rujukan  Ringkas dari  PPDGJ  III, Jakarta : PT Nuh Jaya, hal 74

Maslim, R.  2007, Panduan Praktis Penggunaan Klinis Obat Psikotropik. Jakarta : PT Nuh Jaya

Sadock, Benjamin James; Sadock, Virginia Alcott. Generalized Anxiety Disorder in : Kaplan & Sadock’s Synopsis of Psychiatry : Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry, 10th Edition. New York: Lippincott Williams & Wilkins: 2007. p. 623-7

Harkness Richard, 1989, Interaksi Obat. Penerbit ITB : Bandung.

Hariana, H.Arief, 2006, Tumbuhan Obat Dan Khasiatnya seri 1,penebar swadaya : Jakarta.

Pos populer dari blog ini

BAB IV Hasil Penelitian Dan Pembahasan - Karya Tulis Ilmiah

BAB IV HASIL PENELITIAN DAN PEMBAHASAN

4.1Hasil Penelitian 4.1.1. Analisis Univariat 1. Pengetahuan Remaja Pria Tentang Keperawanan
Tabel 4.1 Distribusi Frekuensi Pengetahuan Remaja Pria Tentang Keperawanan Di SMK Taruna Mandiri Pekanbaru Tahun 2013
No Pengetahuan Frekuensi Persentase (%) 1. Tinggi 42 48,8 % 2. Rendah 44 51,2 %

BAB II Tinjauan Pustaka - Karya Tulis ilmiah

BAB II TINJAUAN PUSTAKA
2.1Pengetahuan 2.1.1 Definisi Pengetahuan merupakan penampakan dari hasil “tahu” dan terjadi setelah orang melakukan pengindraan terhadap suatu objek tertentu. Pengetahuan adalah hasil tahu manusia yang sekedar menjawab pertanyaan “what” (Notoatmodjo, 2002).
Menurut Taufik (2007), pengetahuan merupakan pengindraan manusia, atau hasil tahu seseorang terhadap objek melalui indra yang dimilikinya (mata, hidung, telinga dan sebagainya).
Pengetahuan adalah kumpulan pengalaman-pengalaman dan pengetahuan-pengetahuan dari sejumlah orang yang dipadukan secara haemonik dalam suatu bangunan yang teratur (Ahmadi, 2004). 2.1.2Tingkatan Pengetahuan Menurut Notoatmodjo (2007), pengetahuan yang tercakup dalam domain kognitif mempunyai 6 tingkatan, yaitu : 1.Tahu (Know) Tahu diartikan sebagai mengingat suatu materi yang dipelajari sebelumnya kedalam tingkat pengetahuan ini adalah mengingatkan kembali (recall) terhadap suatu spesifik dari seluruh badan yang dipelajari atau rangsangan yang…

BAB III Metode Penelitian - Karya Tulis Ilmiah

BAB III METODE PENELITIAN
3.1 Jenis dan Desain Penelitian Jenis penelitian yang digunakan adalah penelitian kuantitatif dengan desain penelitian analitik yaitu terdiri dari variabel bebas dan terikat, membutuhkan jawaban mengapa dan bagaimana (Hidayat,2007) dan pendekatan cross sectional yaitu penelitian pada beberapa populasi yang diamati pada waktu yang sama (Hidayat,2007) untuk mengetahui hubungan pengetahuan dan sikap remaja pria tentang keperawanan di SMA Negeri 5 Pekanbaru.